Osteoporosis
Obat-Obat Yang Mencegah Kehilangan Dan Penguraian Tulang
Sekarang ini, obat-obat yang paling efektif untuk osteoporosis yang disetujui oleh FDA adalah agen-agen anti-resorptive, yang mencegah penguraian tulang. Tulang adalah struktur dinamis yang hidup; ia terus menerus dikeluarkan (resorbed) dan dibentuk kembali. Proses ini adalah bagian yang penting dari mempertahankan tingkat kalsium yang normal dalam darah dan melayani untuk memperbaiki retakan-retakan kecil pada tulang-tulang yang terjadi dengan aktivitas harian yang normal. Osteoporosis berakibat dari waktu ke waktu ketika kecepatan dari pengeluaran tulang melebihi pembentukan kembali tulang. Obat-obat anti-resorptive menghalangi pengeluaran tulang (resorption), jadi memberikan keseimbangan menuju ke pembentukan kembali tulang dan meningkatkan kepadatan tulang. Terapi hormon estrogen menopasuse adalah satu contoh dari agen anti-resorptive. Yang lain-lain termasuk alendronate (Fosamax), risedronate (Actonel), raloxifene (Evista), ibandronate (Boniva), calcitonin (Calcimar), dan zoledronate (Reclast) yang baru-baru ini disetujui.
Bisphosphates
Bisphosphonates mengurangi risiko patah tulang pinggul, patah tulang pergelangan tangan, dan patah tulang belakang (spine) pada wanita-wanita osteoporosis postmenopause.
Untuk mengurangi efek-efek sampingan dan untuk memperbesar penyerapan obat, semua bisphosphonates yang diminum secara oral harus diminum pada pagi hari, pada perut yang kosong, tiga puluh menit sebelum makan pagi, dan dengan paling sedikit 8 ounces (240 ml) air (bukan juice). Meminum pil dengan duduk atau berdiri mengecilkan kesempatan-kesempatan tersangkutnya pil di esophagus. Pasien-pasien harus juga tetap tegak untuk paling sedikit 30 menit setelah meminum pil untuk menghindari reflux (pengaliran kembali) dari pil kedalam esophagus. Bisphosphonates intravena yang lebih baru, seperti ibandronate (Boniva) dan zoledronate (Reclast) menghindari persoalan-persoalan pencernaan yang potensial ini.
Makanan, kalsium, suplemen-suplemen besi, vitamin-vitamin dengan mineral-mineral, atau antacid-antacid yang mengandung kalsium, magnesium, atau aluminum dapat mengurangi penyerapan dari bisphosphonates oral, dengan demikian berakibat pada kehilangan keefektifannya. Oleh karenanya, bisphosphonates oral harus diminum dengan air putih saja di pagi hari sebelum makan pagi. Jua, tidak ada makanan atau minuman yang boleh dimakan atau diminum untuk paling sedikit 30 menit setelah itu.
Alendronate (Fosamax)
Alendronate (Fosamax) adalah obat anti-resorptive biphosphonate. Alendronate disetujui untuk pencegahan dan perawatan dari osteoporosis postmenopause serta untuk osteoporosis yang disebabkan oleh obat-obat yang berhubungan dengan cortisone (osteoporosis yang diinduksi oleh glucocorticoid). Alendronate telah ditunjukan meningkatkan kepadatan tulang dan mengurangi patah-patah tulang pada tulang belakang (spine), pinggul-pinggul, dan lengan-lengan. Alendronate diminum melalui mulut sekali seminggu untuk mencegah dan merawat osteoporosis postmenopause. Alendronate adalah obat osteoporosis pertama yang juga disetujui untuk meningkatkan kepadatan tulang pada laki-laki dengan osteoporosis, dalam jadwal dosis harian atau mingguan.
Alendronate umumnya ditolerir dengan baik dengan sedikit efek-efek sampingan. Satu efek sampingan dari alendronate adalah iritasi dari esophagus (pipa makanan yang menghubungkan mulut ke lambung). Peradagan dari esophagus (esophagitis) dan borok-borok dari esophagus jarang telah dilaporkan dengan penggunaan alendronate.
Risedronate (Actonel)
Risedronate (Actonel) adalah obat anti-resorptive bisphosphonate lainnya. Seperti alendronate, obat in disetujui untuk pencegahan dan perawatan dari osteoporosis postmenopause serta unutk osteoporosis yang disebabkan oleh obat-obat yang berhubungan dengan cortisone (osteoporosis yang diinduksi oleh glucocorticoid). Risedronate adalah secara kimia berbeda dari alendronate dan mempunyai kemungkinan lebih kecil menyebabkan iritasi esophagus. Risedronate juga adalah lebih kuat dalam mencegah resorpsi (pengeluaran) dari tulang daripada alendronate.
Ibandronate (Boniva)
Ibandronate (Boniva) adalah bisphosphonate oral untuk pencegahan dan perawatan dari osteoporosis postmenopause. Ia tersedia dalam keduanya formula-formula oral harian dan bulanan serta secara intravena setiap tiga bulan.
Zoledronate (Reclast)
Zoledronate (Reclast) adalah obat anti-resorptive bisphosphonate intravena tahunan yang unik. Formulasi ini tampaknya mempunyai kemampuan penguatan tulang yang sangat baik dengan meningkatkan kepadatan tulang serta pencegahan patah tulang yang signifikan untuk kedua-duanya tulang belakang dan tulang-tulang yang jauh dari tulang belakang. Kenyamanannya seperti diberikan hanya satu kali satu tahun adalah jelas. Seperti dengan semua bisphosphonates, pasien-pasien yang meminum zoledronate (Reclast) harus diisi dengan kalsium dan vitamin D yang cukup sebelum dan setelah meminum obat untuk hasil-hasil yang optimal. Umumnya pasien-pasien diberikan acetaminophen pada hari infusi dan untuk beberapa hari setelahnya untuk mencegah nyeri sendi dan otot yang minor yang sekali-sekali. Infusi belangsung kira-kira 20-30 menit.
Selective estrogen receptor modulators (SERMs)
Raloxifene (Evista)
Raloxifene (Evista) termasuk pada kelompok obat-obat yang disebut selective estrogen receptor modulators (SERMs). SERMs bekerja seperti estrogen pada beberapa jaringan-jaringan namun sebagai anti-estrogen pada jaringan-jaringan lain. SERMs dikembangkan untuk menuai manfaat-manfaat dari estrogen sementara menghindari efek-efek sampingan yang potensial dari estrogen. Jadi, raloxifene dapat beraksi seperti estrogen pada tulang, namun seperti anti-estrogen pada lapisan kandungan (uterus).
SERM pertama yang mecapai pasar adalah tamoxifen, yang menghalangi efek stimulatif dari estrogen pada jaringan payudara. Tamoxifen telah membuktikan bernilai pada wanita-wanita yang telah mendapatkan kanker pada satu payudara dalam mencegah kanker di payudara yang kedua. Raloxifene adalah SERM kedua yang disetujui oleh FDA. Raloxifene telah disetujui untuk pencegahan dan perawatan dari osteoporosis pada wanita-wanita postmenopause. Pada studi tiga tahun yang melibatkan 600 wanita-wanita postmenopause, raloxifene ditemukan meningkatkan kepadatan tulang dan menurunkan kolesterol LDL, sementara tidak mempunyai efek stimulatif pada lapisan kandungan (yang berarti tidak mungkin menyebabkan kanker kandungan).
Karena efek-efek anti-estrogennya, efek-efek sampingan yang paling umum dengan raloxifene adalah serangan-serangan panas (hot flashes) . Berlawanan dengannya, karena efek-efek estrogennya, raloxifene meningkatkan risiko bekuan-bekuan darah, termasuk deep vein thrombosis (DVT) dan pulmonary embolism (bekuan-bekuan darah dalam paru). Peningkatan yang paling besar dalam risiko terjadi selama 4 bulan pertama penggunaan. Pasien-pasien yang memakai raloxifene harus menghindari periode-periode yang berkepanjangan dari ketidakbergerakan selama perjalanan, ketika bekuan-bekuan darah lebih mudah terjadi. Risiko deep vein thrombosis dengan raloxifene kemungkinan dapat dibandingkan pada yang dari estrogen, kira-kira 2 sampai 3 kali lebih tinggi daripada angka kejadian rendah yang umum. Raloxifene mengurangi risiko dari patah-patah tulang belakang pada wanita-wanita postmenopause dengan osteoporosis, namun mafaat dalam mengurangi risiko patah tulang pinggul masih belum diketahui. (Satu-satunya agen yang secara definitif terbukti mengurangi risiko patah tulag pinggul adalah bisphosphonates).
Calcitonin (Calcimar, Miacalcin)
Calcitonin (Calcimar, Miacalcin) adalah hormon yang telah disetujui oleh FDA di Amerika untuk merawat osteoporosis. Calcitonins datang dari beberapa jenis hewan, namun salmon calcitonin adalah satu yang paling luas digunakan. Calcitonin dapat dimasukan sebagai suntikan dibawah kulit (subcutaneously) atau kedalam otot (intramuscularly), atau dihirup melalui hidung (intranasally). Intranasal calcitonin adalah yang paling nyaman dari ketiga metode-metode.
Calcitonin telah ditunjukan mencegah kehilangan tulang pada wanita-wanita postmenopause. Pada wanita-wanita dengan osteoporosis yang telah ditegakkan, calcitonin telah ditunjukan meningkatkan kepadatan dan kekuatan tulang hanya pada tulang belakang.
Calcitonin tidak seefektif dalam meningkatkan kepadatan dan kekuatan tulang seperti estrogen dan agen-agen anti-resorptive lainnya. Sebagai tambahan, ia tidak seefektif dalam mengurangi risiko patah tulang belakang, dan masih belum dibuktikan efektif dalam mengurangi risiko patah tulang pinggul. Oleh karenanya, calcitonin bukanlah pilihan pertama perawatan pada wanita-wanita dengan osteoporosis yang telah ditegakkan. Meskipun demikian, calcitonin adalah perawatan osteoporosis alternatif yang bermanfaat untuk pasien-pasien yang tidak dapat mentolerir obat-obat lain.
Efek-efek sampingan umum dari calcitonin yang disuntikan atau spray hidung adalah mual dan rasa panas. Pasien-pasien yang menggunakan Miacalcin Nasal Spray dapat mengembangkan iritasi-iritasi hidung, hidung yang meler, atau perdarahan hidung. Calcitonin yang disuntikan dapat menyebakan kemerahan kulit lokal di tempat suntikan, ruam kulit, dan flushing.
Teriparatide (Forteo)
Teriparatide (Forteo) adalah versi sintetik dari hormon manusia, hormon paratiroid, yang membantu mengatur metabolisme kalsium. Ia memajukan pertumbuhan tulang-tulang baru, sementara obat-obat osteoporosis lain memperbaiki kepadatan tulang dengan menghalangi resorpsi (pengeluaran) tulang. Teriparatide (Forteo) disuntikan sendiri kedalam kulit. Karena keamanan jangka panjang masih belum ditegakkan, ia hanya disetujui oleh FDA untuk penggunaan 24 bulan. Ia mengurangi patah-patah tulang belakang pada wanita-wanita dengan osteoporosis yang dketahui, namun pengurangan risiko patah tulang pinggul sekarang ini tidak terbukti.
| 
